Galvenā atšķirība starp histamīnu un antihistamīnu ir tā, ka histamīns spēj izraisīt alerģiskas reakcijas, bet antihistamīns - bloķēt histamīna reakciju un nomierināt mūsu ķermeni.
Mūsu ķermenis sintezē dažādas ķīmiskas vielas, piemēram, neirotransmiterus, hormonus, enzīmus utt. Histamīns un antihistamīns ir divi svarīgi ķīmiskie kurjeri. Tos var sintezēt mūsu ķermenī, kā arī vajadzības gadījumā tos var ieviest no ārpuses. Tomēr viņu funkcijas ir pretējas. Histamīns izraisa alerģisku reakciju, bet antihistamīns samazina alerģiskas reakcijas. Abas šīs ķīmiskās vielas konkurē un saistās ar tiem pašiem receptoriem. Tādējādi antihistamīns var bloķēt histamīna saistīšanos ar receptoriem un novērst tā darbību.