Galvenā atšķirība starp fosforilēšanu un defosforilēšanu ir tā, ka fosforilēšana ir fosfātu grupas pievienošana molekulai ar olbaltumvielu kināzi. Tikmēr defosforilēšana ir fosfātu grupas atdalīšana no molekulas ar hidrolāzes palīdzību, īpaši ar fosfatāzes palīdzību.
Fosforilēšana un defosforilēšana ir divi izšķiroši procesi dzīvo organismu fizioloģiskajos procesos. Olbaltumvielu fosforilēšana un defosforilēšana ir ļoti svarīga šūnu signalizācijai, šūnu dalīšanai, olbaltumvielu translācijai, metabolismam un izdzīvošanai. Šūnā fosforilē parasti vairāk nekā 30% olbaltumvielu. Vissvarīgākais ir tas, ka fosforilēšana un defosforilēšana notiek visu veidu olbaltumvielu substrātos, piemēram, strukturālos proteīnos, enzīmos, membrānas kanālos, signālmolekulās utt. Fosforilēšanas un defosforilēšanas reakciju regulēšanu kopā sauc par fosforegulāciju.
