Galvenā atšķirība starp biotransformāciju un metabolismu ir tā, ka biotransformācija ir vielmaiņas daļa, kurā bioķīmiskā transformācija notiek noteiktā medikamentā vai savienojumā, savukārt vielmaiņa attiecas uz visām bioķīmiskajām reakcijām, kas notiek dzīvā organismā.
Metabolisms ir plašs termins, kas neietver visas bioķīmiskās reakcijas, kas notiek dzīvā organismā, bet arī zāļu metabolismu. Tādējādi vielmaiņa ir aktīva no konkrēta savienojuma iekļūšanas līdz šī savienojuma ieņemšanai dzīvajā organismā. Turklāt zāļu vai ksenobiotiku vielmaiņa ir svarīga bioķīmijas joma, kas plaši pētīta visā pasaulē. Ksenobiotiskais metabolisms ietver daudzas procedūras. Ksenobiotiskā metabolisma vai zāļu metabolisma primārais mērķis ir visas bioķīmiskās modifikācijas, kas notiek zālē. Biotransformācija ir arī ksenobiotiskā metabolisma sastāvdaļa. Līdz ar to biotransformācija no viena savienojuma uz citu ir svarīga, lai pievienotu savienojumiem tādas īpašības kā šķīdība utt.
