Galvenā atšķirība starp nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem ir tā, ka nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori fosforilējami ar saimnieka šūnu kināzēm, savukārt nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem sākotnējā fosforilēšana nav jāveic.
Reversā transkriptāze ir ferments, kas pārveido RNS molekulu ssDNS. HIV un retrovīrusiem piemīt šis ferments, lai saimniekšūnā sintezētu ssDNS no RNS genoma. Tādējādi ir iespējams novērst HIV un citu retrovīrusu infekcijas, inhibējot reversās transkriptāzes enzīma aktivitāti, tādējādi novēršot vīrusu genomu sintēzi un vīrusu pavairošanu. Reversās transkriptāzes inhibitori ir antiretrovīrusu zāļu klase, ko lieto šāda veida vīrusu infekciju ārstēšanai. Šīs zāles ir vērstas uz reversās transkriptāzes enzīmu un novērš tā katalītisko darbību, bloķējot DNS sintēzi no vīrusa RNS. Nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir divu veidu zāles. Šie inhibitori ir ļoti svarīgi, īpaši AIDS ārstēšanā.